泊齐替尼
中文名称:波齐替尼
英文名称:Poziotinib(HM781-36B)
CAS号:1092364-38-9
分子式:C23H21Cl2FN4O3
分子量:491.3422432
药代动力学:Poziotinib符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,
口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响Poziotinib的血药浓度。患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。
药理作用Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,
比如STAT3,AKT和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。