中文名称: 吡喹酮
英文名称: Praziquantel
CAS号: 55268-74-1
分子式: C19H24N2O2
分子量: 312.41
EINECS号: 259-559-6
化学性质 白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。溶解度(g/100m1)
乙醇9.7,氯仿56.7,水0.04。易溶于二甲亚砜,不溶于yimi。熔点136~141℃。
急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):2000~3000口服,>3000皮下注射。
用途 广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、 包虫病、姜片虫病、
棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。
用途 作为驱虫药,对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。
用途 该品是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片
虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药 特别是对绦虫有强大的杀灭作用,是目前血吸虫
病药物中产果zuihao的一种。
单价:670/KG 100KG以上
用途 抗蠕虫药,主要用于血吸虫病, 也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、
囊虫病等治疗血吸虫病 血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病。血吸虫的
生活史比较
复杂。成虫寄生在人、牛、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血液中,因
此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿主。
治疗吸虫病
①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法,每日量分2~3
次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重
超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日 3次,连服
3日。③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,顿服。
治疗绦虫病
①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫
和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。(3)治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg,
分3~5日服,每日量分2~3次服。
吡喹酮又称环吡异喹酮 ,是一种常用的治疗血吸虫病的药物,对动物毒性极小,口服
后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间:小鼠为5分钟,大鼠为l5~30分钟,犬为30~
120分钟,绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官,甚至能透过大鼠血一一
脑屏障,且能进入犬的胆汁,能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流,引起肌肉挛
缩,失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍,“伴随免疫”状态被
破坏,再经过宿主免疫系统,最后消灭虫体,对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未
成熟虫体(尾蚴、毛蚴)均有很好的杀灭疗效。
吡喹酮常见的副作用如下:
1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,
一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。
2、少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心
动过速、心房纤颤。
3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。
4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。
5、脑疝、过敏反应(皮疹、哮喘)等亦有所见。
注意事项①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后
释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克
,必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用
地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。③合并眼囊虫病
时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎
用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、
机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。
生产方法 工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹
啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及qinghuajia加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,
2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。
生产方法 以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引
入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲
基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时
苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己
甲酰化得吡喹酮。
类别 有毒物品
毒性分级 中毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2454 毫克/公斤
可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性 通风低温干燥
灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
危险品标志 F,C
危险类别码 11-34
安全说明 16-26-36/37/39-45
WGK Germany 1
RTECS号 UQ4150000
单价:25KG以上 615/KG 500KG以上600/KG