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埃替拉韦Elvitegravir埃替格韦艾替拉韦Elvitegravir柯莱生物原料实验室zhuangong
2023-12-14 15:20  浏览:38
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中文名称埃替拉韦中文同义词埃替拉韦;埃替格韦;埃替拉韦杂质;6-(3-氯-2-氟苄基)-1-[1(S)-(羟甲基)-2-甲基丙基]-7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;埃替拉韦/埃替格韦;艾维雷韦;(S)-6-(3-氯-2-氟苄基)-1-(1-羟基-3-甲基丁-2-基)-7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;艾替拉韦英文名称Elvitegravir英文同义词CS-789;CS-456;GS9137;GS-9137;GS9137;Elvitegravir,EVG,GS-9137,JTK-303;(ChemicalbookS)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO;6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-2,3-diMethylbutan-2-yl]-7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid;GS9137;JTK303CAS号697761-98-1分子式C23H23ClFNO5分子量447.88


埃替拉韦 结构式


概述埃替拉韦属于4-喹诺酮-3-乙醛酸抗逆转录病毒药物,是一种HIV整合酶抑制剂,可抑制HIV整合酶转移病毒DNA链,从而影响病毒复制。HIV整合酶抑制剂是继核苷类/非核苷类抗反转录酶抑制剂,蛋白酶抑制剂之后发现的第三类抗HIV药物。第一个整合酶抑制剂是默克公司开发的雷特格韦,于2007年被FDA批准用于HIV/AIDS感染。吉利德科技公司开发的埃替拉韦是继雷特格韦之后FDA于2012年批准的第二个整合酶抑制剂,也是首个抗HIV的喹诺酮类整合酶Chemicalbook抑制剂。这两种药物的病毒学效果相似,但埃替拉韦每日只需口服一次,比雷特格韦(每日2次)的依从性更好。对其它抗艾滋病药物出现耐药的病毒也能进行抑制,具有良好的依从性和耐受性。埃替拉韦常与cobicistat合用,后者是一种药物动力学强化剂,能够抑制CYP3A4活性并增强由肝细胞色素P450异构体CYP3A4代谢的药物(如埃替拉韦)的含量和活性持续时间。埃替拉韦于2012年获批与cobicistat、恩曲他滨和特诺福韦组成四合一制剂治疗HIV感染。


用途埃替拉韦是一种人体免疫性缺陷病毒(HIV)整合酶抑制剂,是第一个喹诺酮类的抗艾滋病药物,主要用于四合一药物(包括cobicistat、Chemicalbook恩曲他滨和替诺福韦)以治疗HIV感染。接受埃替拉韦治疗的患者经常会出现血清转氨酶暂时性升高,但无病例表明其会导致临床症状明显的急性肝损伤。


DTG中断-复用假说由于埃替拉韦耐药独特,药物选择的耐药突变使得病毒复制的适应性严重受损,同时发生其他突变的能力大幅减弱。有学者提出DTG中断-复用假说,如果这一理论正确,埃替拉韦或能作为HChemicalbookIV功能性治愈策略的一部分。为了最大限度地抑制病毒的复制,减少单一用药产生的抗药性。目前艾滋病治疗使用鸡尾酒疗法,采用复合制剂,通过多靶标抑制HIV的繁殖。2014年含埃替拉韦的复方制剂上市。

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