| 中文名 | 埃罗替尼盐酸盐 |
| 英文名 | Erlotinib hydrochloride |
| 别名 | 盐酸厄罗替尼 盐酸埃罗替尼 盐酸厄洛替尼 盐酸矣罗替尼 盐酸盐埃罗替尼 伊诺替尼盐酸盐 厄洛替尼盐酸盐 埃罗替尼盐酸盐 伊诺替尼盐 酸盐 埃罗替尼工作对照品 埃罗替尼,厄洛替尼 盐酸埃罗替尼(替尼类) N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐 |
| 英文别名 | ERLOTINIB HCL Erlotinib HCl Erlotinib, OS-774 ERLOTINIB HCL SALT Erlotinib hydrochloride Erlotinib, Hydrochloride Salt Tarceva HydrochlorideSee E625000 Tarceva Hydrochloride See E625000 quinazolinamine, Hydrochloride Salt, OSI 774, Tarceva N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4- Hydrochloride N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amine [6,7-Bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine 6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-4-(3-ethynylanilino)quinazoline hydrochloride N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amine Hydrochloride N-(3-Ethynylphenyl)[6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amine hydrochloride N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, Hydrochloride Salt, OSI 774, Tarceva N-(2-chloro-6-methyl-phenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methyl-pyrimidin-4-yl]amino]thiazole-5-carboxamide |
| CAS | 183319-69-9 |
| EINECS | 620-491-0 |
| 化学式 | C22H24ClN3O4 |
| 分子量 | 429.9 |
| InChI | InChI=1/C22H23N3O4.ClH/c1-4-16-5-7-17(8-6-16)25-22-18-13-20(28-11-9-26-2)21(29-12-10-27-3)14-19(18)23-15-24-22;/h1,5-8,13-15H,9-12H2,2-3H3,(H,23,24,25);1H |
| 熔点 | 223-225°C |
| 沸点 | 548.2°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 285.4°C |
| 蒸汽压 | 4.52E-12mmHg at 25°C |
| 溶解度 | Soluble in DMSO (up to 18 mg/ml with warming). |
| 酸度系数 | pKa (25°): 5.42 |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months. |
| 外观 | Yellow powder. |
| 颜色 | White or off-white |
| 产品用途 | HER-1 / EGFR酪氨酸激酶抑制剂 |
| 体外研究 | Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞，有效抑制EGFR自磷酸化，HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性，PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。 Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长， IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。 Erlotinib 只有作用于*敏感的细胞株时，抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。 |
| 体内研究 | Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，与药物的循环水平相关。 |