| 中文名 | 阿普斯特 |
| 英文名 | Apremilast |
| 别名 | 阿普斯特 匹米斯特 阿普司特 阿普斯特(APREMILAST) APREMILAST CC-10004阿普斯特 (+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮 (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮 (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮, APREMILAST (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮,APREMILAST,(S)-2-[1-(3-ETHOXY-4-METHOXYPHENYL)-2-METHYLSULFONYLETHYL]-4-ACETYLAMINOISOINDOLINE-1,3-DIONE |
| 英文别名 | Apster CS-1055 CC10004 CC 10004 CC10004 CC-10004 CC 10004 Apremilast APREMILAST Unii-up7qbp99pn ApreMilast,CC-10004 (S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione (S)-4-Acetylamino-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]isoindoline-1,3-dione (S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide N-{2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide |
| CAS | 608141-41-9 |
| EINECS | 807-237-6 |
| 化学式 | C22H24N2O7S |
| 分子量 | 460.5 |
| InChI | N-{2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide |
| 密度 | 1.381 |
| 熔点 | 152-156°C |
| 沸点 | 741.3±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated) |
| 酸度系数 | 14.01±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | Solid |
| 颜色 | White to Pale Yellow |
| 体外研究 | Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞，具有广泛的抗炎活性，抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量，及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生，IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达，IC50分别为390 nM 和 74 nM, 且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连，IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。 |
| 体内研究 | 在有人类微粒体(t1/2>60 min)存在时，Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠，显示Apremilast具有良好的药代动力学，低清除力，适中的容积分布，口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型，检测Apremilast抑制TNF-α的能力，测定ED50为0.03 mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型，ED50为0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。 |