| 中文名 | 罗西酮盐酸盐 |
| 英文名 | (3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-ylmethyl]cyclohexylmethyl]hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3-dione hydrochloride |
| 别名 | 盐酸鲁拉西酮 盐酸卢拉西酮 罗西酮盐酸盐 鲁拉西酮盐酸盐 外二烯卢拉西酮 罗拉西酮盐酸盐 盐酸鲁拉西酮(罗西酮盐酸盐) 盐酸鲁拉西酮-罗拉西酮盐酸盐 盐酸卢拉西酮LURASIDONHYDROCHLORIDE |
| 英文别名 | Lurasidone HCl Exodiene Lurasidone Lurasidonhydrochlorid Lurasidonhydrochloride Lurasidone Hydrochloride Lurasidone hydrochloride Lurasidone Hydrochloride Tablets (3aR,4R,7S,7aS)-2-(((1R,2R)-2-((4-(benzo[d]isothiazol-3-yl) (3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-ylmethyl]cyclohexylmethyl]hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3-dione hydrochloride (3aR,4S,7R,7aS)-2-(((1R,2R)-2-((4-(benzo[d]isothiazol-3-yl)piperazin-1-yl)methyl)cyclohexyl)methyl)hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione hydrochloride (3aR,4S,7R,7aS)-2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione hydrochloride 4,7-Methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, 2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-, (3aR,4S,7R,7aS)- hydrochloride |
| CAS | 367514-88-3 |
| EINECS | 682-423-6 |
| 化学式 | C28H36N4O2S |
| 分子量 | 492.684 |
| InChIKey | PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N |
| 熔点 | 198-205°C |
| 闪点 | 9℃ |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 体外研究 | Lurasidone剂量依赖性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受体上[35S]GTPγS结合，KB 值为2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7细胞中5-HT刺激的cAMP积累，KB值为2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS结合到人5-HT1A受体的膜制剂上，*大作用为33%。Lurasidone剂量依赖性增加大鼠额叶皮层和纹状体中DOPAC/多巴胺比率。 |
| 体内研究 | Lurasidone抑制MAP诱导的功能亢进，该作用能够持续8小时以上，以2.3 mg/kg，0.87 mg/kg，1.6 mg/kg，和5.0 mg/kg的剂量治疗时，ED50值分别为1小时，2小时，4小时和8小时。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)剂量依赖性抑制大鼠条件性回避反应，ED50为6.3 mg/kg。Lurasidone剂量依赖性抑制大鼠体内TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高，ED50分别为5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 冲突试验中，Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)剂量依赖性显著增加大鼠受到惊吓的次数，MED为10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)显著抑制嗅球切除大鼠的多动症。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)剂量依赖性略微延长小鼠体内环己烯巴比妥(麻醉)诱发的翻正反射损失的持续时间。 Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)显著剂量依赖性逆转大鼠体内MK-801诱导的被动反应回避的衰减。Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的大鼠在水迷宫测试中的学习障碍。在径向臂迷宫测试中，Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的参考记忆受损，并且适度而不显著地减弱MK-801诱导的工作记忆受损。 Lurasidone (10 mg/kg)治疗增加大鼠前额皮质和海马体(较小程度)中总BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)显著增加大鼠前额皮质中成熟BDNF蛋白质的水平，而不影响海马体提取物中神经营养因子(前体和成熟形式)的蛋白水平。 |