中文名称雷特格韦中文同义词N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶Chemicalbook二唑-2-甲酰胺;雷特格韦;拉替拉韦碱基;雷特格韦/拉替拉韦;雷特拉韦及其中间体;雷特格韦/雷特格韦钾盐;雷特格韦(游离);雷特拉韦英文名称Raltegravir

简介美国默克公司的雷特格韦片是第一个HIV整合酶链转移抑制剂(英文integrasestrandtransferinhibitors，简称为整合酶抑制剂)Chemicalbook,又称MK-0518，可以与其它抗逆转录病毒药物联合用药治疗人免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。它通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。

药理作用当雷特格韦与其它抗HIV药物合用可减少血中HIV的数量，而增加称为CD4+T细胞的白细胞数量，有助于抗其它感Chemicalbook染。与利托那韦、依法韦仑、替拉那韦、泰诺福韦等的相互作用研究表明,本品与抗药无交叉耐药性,并且与多种药物有协同作用。

不良反应雷特格韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。此外，血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。

生物活性Raltegravir(MK-0518)是一种有效的integrase(IN)抑制剂，作用于WT和S217QPFVIN，在无细胞试验中IC50分别为90nMChemicalbook和40nM。它对HIV-1IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIVRNaseH、人类α-,β-,γ-聚合酶。

体外研究PFV整合携带S217H替换的IN，之后对Raltegravir的敏感性降低10倍，IC50为900nM。PFVIN具有10%WT活性，且被Raltegravir抑制，IC50为200nM,说明与WTIN相比，对整合酶（IN）链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217QPFVIN对Raltegravir的敏感性至少与WT酶相似。Raltegravir由葡萄糖醛酸化，而不是肝脏代谢而来。Raltegravir在体外作用于人类T淋巴细胞培养物，有效作用于HIV-1，抑制达95%时浓度为31±20nM。RaltegraviChemicalbookr作用于CEMx174细胞，也有效作用于HIV-2,IC95为6nM。Raltegravir代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低Raltegravir浓度。Raltegravir微弱抑制肝细胞色素P450。Raltegravir不会诱导CYP3A4RNA表达或CYP3A4依赖的睾丸激素6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在时，Raltegravir细胞扩散性降低。Raltegravir和相关的HIV-1整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTIs)高效阻断病毒复制。Raltegravir作用于急性感染人类淋巴CD4