中文名截短侧耳素
英文名pleuromulin
CAS125-65-5
EINECS204-747-5
化学式C22H34O5
分子量378.5
密度1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点170-1710C
沸点482.8±45.0 °C(Predicted)
比旋光度D24 +20° (c = 3 in abs ethanol)
闪点158.7°C
截短侧耳素(Pleuromutilin)是由侧耳菌(Pleurotusmutilus)产生的一类广谱的二萜烯类抗生素,是截短侧耳素类药物半合成衍生物的前体。截短侧耳素类抗菌素,是一大类具有较好抗菌活性和抗耐药性的新颖抗菌素家族,能够有效抑制大部分革兰氏阳性菌、支原体以及部分革兰氏阴性菌。
抗菌机制
截短侧耳素是由侧耳菌产生的广谱二萜烯类抗生素。它能够抑制细菌的蛋白合成,从而达到抑制细菌生长的作用。它的作用方式与其它类型抗生素不同。在作用机理方面。截短侧耳素类抗菌素主要作用于细菌细胞的核糖体水平上,它通过抑制肽酰基转移酶的活性而使细菌蛋白质的合成受阻,从而达到广谱抗菌的效果。
截短侧耳素类药物是由三环构成主体骨架,组基本的结构是八元环;五元环上的羰基和C-11上的羟基是活性必须的基团,国外大多数研究是对C-14进行化学修饰,从而大大提高其抑菌活性和生物利用度。