现如今多肽合成的办法首要有两种：即 Fmoc 和 t Boc 。因为 Fmoc 比 tBoc 具有更多的优势，所以让大家比较认可的是 Fmoc 法。而多肽合成是一个重复添加氨基酸的进程，合成方向是从 C 端（羧基端）向 N 端（氨基端）进行；从前多肽合成大多是在液相中进行，而如今大多选用固相合成，然后大大的降低了每步商品提纯的难度；为了防止副反响的发作，合成柱和添加的氨基酸的侧链都是预先被维护的，只要羧基端是游离的，并且在反响之前有必要先用化学试剂活化它。
虽然叠氮法一直被认为是消旋化倾向的缩合方法，但在反应中，过量的碱会诱发相当大的消旋。因此，醋酸阿托西班，在缩合反应期间要避免与碱接触，例如，氨基组分的铵盐应采用N，N－二或N－代替三乙胺来中和。
虽然有上述局限性，但该方法仍很重要，尤其对于片段缩合而言，因为该方法具有较低的异构化倾向，适用于羟基未保护丝氨酸或苏氨酸组分时，Nˊ保护的本行酰肼还具有多种用途。
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