中文名称甲磺酸萘莫司他中文同义词奈莫司他;奈莫司他甲酸盐,广谱、有效的蛋白酶抑制剂;6-脒基-2-萘基4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸盐;萘莫司他甲磺酸盐;6-[氨基(亚氨基)甲基]-2-萘基4-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}苯甲酸酯二甲烷磺酸酯;甲烷磺酸酯;甲磺酸盐萘莫司他;[氨基-[6-[[4-(二氨基亚甲基铵基)苯基]-氧代甲氧基]-2-萘基]亚甲基]铵英文名称Nafamostatmesylate英文同义词4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl;6-carbaMiMidoylnaphthalen-2-yl4-guanidinobenzoatediMethanesulfonate;[amino-[6-[[4-(diaminomethyleneazaniumyl)phenyl]-oxomethoxy]-2-naphthyl]methylene]ammoniChemicalbookum;[amino-[6-[4-(diaminomethyleneazaniumyl)benzoyl]oxy-2-naphthyl]methylene]ammonium;[amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)benzoyl]oxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium;[amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)phenyl]carbonyloxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium;Nafamostatmesylate,>=98%;5-methyl-1-{6-[(7-oxo-7h-furo[3,2-g]chromen-9-yl)oxy]hexyl}pyrimidine-2,4(1h,3h)-dioneCAS号82956-11-4分子式C21H25N5O8S2分子量539.58EINECS号692-168-2
生物活性Nafamostatmesilate(FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。NafamostatChemicalbookMesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。NafamostatMesylate可减弱炎症和凋亡。
体外研究Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐(NM)显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟,血浆蛋白酶-α1-抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升,在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶,可能参与弥漫性血管内凝血(DIC)的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子产生),IC50为0.1μM。Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性Chemicalbook抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量,IC50值大约为2.5mM。体内研究Nafamostat甲磺酸盐(10毫克/公斤)抑制胰蛋白酶诱导的划伤,而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐(1-10毫克/千克)产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80(10毫克/部位诱导的划伤)。在小鼠皮肤中,Nafamostat甲磺酸(10毫克/公斤)抑制类胰蛋白酶活性。Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化,增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。
化学性质白色结晶熔点用途蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶,血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Clr-,Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶,对磷脂酶A2,体外Chemicalbook与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶,如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。