苦瓜含有甾体皂甙如苦瓜素，类胰岛素肽类和生物碱，这些物质赋予苦瓜降血糖活性。苦瓜素刺激胰岛素的释放和阻碍血流中葡萄糖的形成，该功能可能在糖尿病特别是非胰岛素依赖型糖尿病治疗中起到巨大的作用。
该降血糖功能归功于两种物质： （1）苦瓜素－一种苦瓜果实的乙醇提取物中获得的结晶物质。苦瓜素在控制剂量50mg/kg的情况下降低了实验兔子总数42%的体内血糖。苦瓜素显示出胰腺和外胰腺作用，并有轻微的止痉挛和抗胆碱功效。 （2）P-胰岛素（或v-胰岛素，因其为植物胰岛素）。其在结构上为大分子多肽构型，而药理学上与牛胰岛素相近。P-胰岛素由两条由二硫键联结的多肽链组成。对糖尿病患者的P-胰岛素的皮下的和肌肉给药具有降血糖作用，其作用高峰期和牛胰岛素的2小时后不同，出现在4-8小时后。
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